LES DIGITALIQUES
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* Structure chimique
þ Les glucosides digitaliques ont en commun
- Une origine vegetale
+ Extraits de feuille de digitales pourpre ou laineuse
- Une structure chimique
+ Heterosides composes
= D'une fraction glucidique
= D'une fraction non glucidique
* Proprietes pharmacocinetiques
þ Absorption
- Nombres de groupement hydroxyle conditionne la liposolubilite
+ Plus elle est faible plus la molecule est liposoluble donc mieux absorbe
= Digitaline
> Tres liposoluble
> Totalement absorbee
= Digoxine
> Moins bien absorbee 55 a 70%
= Ouabaine
> Pratiquement pas absorbee
þ Diffusion
- Se fixent essentiellemnt sur les proteines plasmatiques et les hematies
- Fixation d'autant plus importante que la solubilite est importante
+ Digitaline 90%
+ Digoxine 25%
þ Volume de distribution
- Digitaline il est faible soit 0.6 L/kg
- Digoxine il est de 6 L/kg
þ Delai d'action
- Digitaline per os entre 4 a 6 heures
- Digoxine per os entre 1 a 2 heures
þ Fixation
- Le coeur n'a pas l'exclusivite de la fixation on a egalement
+ Foie
+ Poumons
+ Intestin
+ Reins
+ Muscle squelettiques
- Au niveau du coeur on a un phenomene d'accumulation
+ L'une instable facile a mobiliser
+ L'autre stable correspondant a la fraction active
- Capacite de fixation est influence par la kaliemie
+ Hypokaliemie la favorise
+ Hyperkaliemie a l'effet inverse
- Concentration dans le myocarde
+ En moyenne 5 a 10 fois celle du serum
þ Transformation
- A lieu au niveau des microsomes hepatiques
- Depend du degre de liposolubilite
- Digitaline est degrade
+ Sous forme de metabolite a 90%
+ Sous forme de digoxine a 10%
- Digoxine est peu transforme
+ Environ 5% de la dose ingeree
þ Elimination
- Digitaline
+ Est elimine dans les selles et dans les urines
+ Celle eliminee par voie biliaire subit un cycle entero hepatique
+ Demie vie plasmatique de la digitaline est de 5 a 7 jours
- Digoxine
+ Est eliminee par voie renale essentiellement
= Environ 85%
+ Demie vie est de 36 heures
þ Facteur modifiant
- L'insuffisance renale
+ Diminue l'excretion de la digoxine
- L'insuffisance hepatique
+ Allonge la demie vie de la digitaline
- Le poids peu important
+ Augmente la captation myocardique
- L'hyperthyroidie
+ Diminue les concentrations plasmatiques
- L'hyperkaliemie
+ Diminue la penetration myocardique des digitaliques
- L'hypokaliemie
+ Augmente et peu favoriser la survenue de signes d'intoxication
- L'hypercalcemie
+ Augmente la toxicite myocardique des digitaliques
- Autres particularite
+ Traverse librement la barriere placentaire
+ Grossesse diminue les concentrations sanguines en digitaliques
+ Hypoxie sensibilise les arythmie liees aux digitaliques
+ Certains medicaments modifie le metabolisme
= La quinidine augmente la concentration serique de la digoxine
= Les barbituriques augmente le metabolisme hepatique de la digitaline
+ Enfant age d'1 mois a 2 ans tolere plus de digitaliques
= Dose multipliee par 2 a 3 par unite de poids corporel
* Proprietes pharmacologiques
þ Effet inotrope
- C'est l'effet fondamental
+ Sur les malades en insuffisance cardiaque
= Les digitaliques deplacent en haut et a gauche la courbe de fonction
ventriculaire
> Augmente la contractilite
> Diminue la pression telediastolique ventriculaire gauche
> Augmentent le debit cardiaque
+ Sur le coeur sain
= La digitaline exerce un effet inotrope
> Mais est efface par les autre composante reflexes du debit cardiaque
+ Inotropisme par le biais de l'inhibition de l'ATP ase Na K dependante
= Inhibition qui freine la sortie active des ions Na
= Avec interversion des echanges Na et Ca
> D'ou augmentation de la quantite de calcium disponible pour le
couplage excitation contraction
þ Effets electrophysiologique
- Double mecanisme direct et surtout vagal
+ Au niveau sinusal
= Diminution de l'automaticite
= Donc action chronotrope negatif
+ Au niveau auriculaire
= Diminution de la conduction et de l'excitabilite
+ Au niveau nodal
= Diminution de la conduction
= Effet chronotrope negatif
+ Au niveau his purkinje ventricule
= Raccourcissement des periodes refractaires
= Depression de la conduction et de l'automatisme
þ Effet peripheriques
- Sur le sujet sain
+ La digitaline entrenne une vasoconstriction veino arterielle
- Sur l'insuffisant cardiaque
+ Le mecanisme s'inverse par le biai de la diminution du tonus sympathique
- Existe egalement une action diuretique des digitaliques
* Utilisation clinique
þ Indications
- Insuffisance cardiaques
+ Terrain privilegier du traitement digitalique
+ Surtout lorsqu'elle evolue sur un rythme auriculaire a frequence
ventriculaire rapide
- Cardiopathie gauches
+ Reagissent favorablement a condition qu'il ne s'agissent pas
= D'une cardiopathie par obstacle aortique
> Cardiomyopathie obstructive
> Retrecissement aortique
- Cardiopathie droite
+ Beneficient peu de l'effet inotrope
- Insuffisance cardiaque globale
+ Oedeme aigu du poumon represente une indication de choix
- Defaillance cardiaque sur ischemie aigue
+ Interet controverse
þ Troubles du rythme
- Reduction d'un trouble du rythme supra ventriculaire
+ Fibrillation
+ Flutter
+ Tachysystolie
- Traitement d'entretient d'une fibrillation auriculaire permanent
+ Pour ralentir le rythme ventriculaire
- Reduction de crises de tachycardie supraventriculaire reciproque
+ Reserve aux echecs des autres methode
+ En l'absence de wolff parkinson white
þ Contre indication
- Dans les jours qui precedent un choc electrique externe
- Au cours du syndrome de wolff parkinson white
- Dans les myocardiopathies obstructives
- Lors de troubles de la conduction auriculoventriculaire non appareilles
- Devant un retrecissement aortique serre
- En cas d'hyper excitabilite ventriculaire severe en dehors d'une IC
- Devant une insuffisance cardiaque a debit eleve
þ Utilisation et posologie
- Choix determine par
+ Le degre d'urgence
+ La presence d'une insuffisance renale ou hepatique
= Devant une insuffisance hepatique
> Digoxine
= Devant une insuffisance renale
> Digitaline
= Devant une urgence
> Lanatoside C ou cedilanide*
- Presentation
+ Digitaline
= Ampoule injectable 1ml=0.2mg
= Comprime
= Goutte 5 gouttes = 1 cp de 0.1mg
+ Cedilanide
= Ampoule injectable de 2ml ou 0.4 mg
+ Digoxine
= Comprime a 0.25 mg digoxine*
= Comprime a 0.125 mg ou coragoxine*
= Solute buvable 0.05 mg/ml
- Utilisation
+ Doses journaliere d'entretient sans traitement d'attaque
= Digitaline
> Posologie d'entreteint hebdomadaire entre 0.4 et 0.8 mg
- Soit 2… a 40 gouttes par semaine
= Digoxine
> Posologie de 0.25 mg/j
+ Posologie etablie selon le resultat obtenu
= De la cardiopathie
= De la masse musculaire
= De la fonction renale
= De la fonction hepatique
+ Interet des dosages plasmatiques
- ECG permet d'apprecier l'impregnation digitalique et non la toxicite
+ Aplatissement de l'onde T
+ Sous decalage du segment ST
+ Aspect en cupule a concavite superieure
+ Raccourcissement de l'intervalle QT
+ Presence d'une onde U
- Dosage
+ Zone therapeutique
= Digitoxine 7.5 a 30 nmol/l
= Digoxine 0.65 a 2.6 nmol/l
þ Intoxication digitalique
- Les accidents de surdosage
+ Signes extra cardiaques
= Anorexie
= Nausee
= Vomissement
= Dyschromatopsie
= Cepahlees
= Malaise
= Convulsions
= Nevralgie au V
= Paresthesie
+ Signes cardiaques
= Bradycardie ou paralysie sinusale
= Bloc auriculo ventriculaire type venckebach
= Bloc sino auriculaire
= Tachysystolie auriculaire
= Extrasystole ventriculaire ou bigeminisme ventriculaire
= Tachysystolie, flutter ou fibrillation ventriculaire
+ Traitement du surdosage
= Elimination du toxique
= Mesures de reanimation
> Antiarythmique dihydan* ou xylocaine*
> Mise en place d'une sonde endocavitaire
> Diminution de l'absorption par des resines
- Cholesteramine ou questran* 16 a 20 g/j
> Correction de l'hypokaliemie eventuel
- L'intoxication aigue
+ Pronostic severe
= Vomissement
= Arythmie ventriculaire graves
= L'hyperkaliemie est un signes pejoratif
= Fragments Fab antidigoxine
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