TETRACYCLINES

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* Introduction

  þ Antibiotique a tres large spectre mais restreint par des resistance acquise

* Structure

  þ Les tetracyclines ont en commun 4 noyaux hexagonaux
  þ Distinction par les radicaux au niveau des cycles

* Classifications

  þ Tetracyclines naturelles
    - Tetracyclines
    - Oxytetracycline ou terramycine*
    - Chlortetracycline
    - Rolitetracycline ou trancycline*
  þ Tetracyclines semi synthetiques
    - De 1e generation
      + Demethylchlortetracycline
      + Metacycline
      + Lymecycline
    - De 2e generation
      + Doxycycline ou vibramycine*
      + Minocycline ou mynocine*
      + Lymecycline ou tetralysal*

* Action anti bacterienne

  þ Spectre
    - Cocci gram positif
      + Streptocoque A
      + Pneumocoque
    - Bacille gram positif
      + Brucella
      + Haemophilus
      + Pasteurella
      + Yersinia
    - Bacilles gram negatif
      + Corynebacteries
      + Listeria
    - Autres germes
      + Mycoplasme
      + Chlamydiae
      + Rickettsie
      + Mycobacterium tuberculosis
      + Treponeme
  þ Mecanisme
    - Antibiotique bacteriostatiques
    - Action par inhibition de la synthese proteique par liaison au ribosome 30S
  þ Spectre utile
    - Bacterie a multiplication intracellulaire essentiellement
      + Agent intermediaire
      + Brucella
    - Resistance frequente des autres germes

* Resistance bacterienne

  þ Resistances acquise
    - Essentiellement d'origine plasmidique
    - Resistance transferable a d'autres especes bacterienne
    - Resistance favorise par de faibles doses d'antibiotique
  þ Mecanisme des resistances
    - Impermeabilite de la bacterie
    - Excretion active de l'antibiotique


* Proprietes pharmacocinetiques

  þ Molecule acido stable
  þ Administration par voie orale
    - Enterodiffusion inegale
      + Basse et incomplete pour les tetracyclines naturelles
        = Influence sur la coproflore
      + Haute au niveau ileale et complete pour tetracyclines semi synthetique
        = Faible incidence sur la copro flore
  þ Administration parenterale
    - Formes commercialisee
  þ Demi vie
    - Tetracyclines naturelle a 5 heure
    - Tetracyclines semi synthetiques a 15 heure
  þ Liaison aux proteines plasmatiques
    - Tetracyclines naturelle 30%
    - Tetracyclines semi synthetiques 80%
  þ Distribution dans l'organisme
    - Diffusion extra et intra cellulaire
    - Concentration elective
      + Dans l'os
      + Dans la dentine
      + Dans le cartilage de croissance
      + Dans l'encephale mais negligeable dans le LCR
      + Dans les lipides de la peau pour les TSS liposolubles
    - Passage transplacentaire de 50%
  þ Metabolisme
    - Nul pour les tetracyclines naturelles
    - Inactivation partielle ou totale pour les TSS
  þ Elimination mixte
    - Urinaire lente
    - Biliodigestive
    - Avec activite variable

* Effets secondaires

  þ Photosensibilisation
  þ Troubles digestifs mineurs
  þ Ulceration oesophagienne accidentelle possible avec la doxycycline gelule
  þ Troubles vestibulaire a forte posologie pour la minocycline
  þ Candidoses digestive
  þ Selection de staphylocoques dore avec les TN n'est plus retrouves avec TSS
  þ Effet non antibiotiques
    - CAtabolisme azote
    - Effet anti ADH de la demethylchlortetracycline

* Contre indication

  þ Terrain
  þ Age
  þ Femme enceinte
    - Evite la steatose aigue du 3e trimestre de la grossess
  þ Enfant
    - Trouble de la croissance osseuse
    - Coloration dentaire avec maladie de l'email

* Interference medicamenteuse

  þ Interference d'absorption avec les sels
    - De fer
    - D'alumine
    - De calcium
  þ Formation de complexe inactifs non absorbes
  þ Causes d'echec therapeutiques

* Indications

  þ Infections a bacteries intracellulaires
    - Pulmonaire
      + Mycoplasmose
      + Fievre Q
      + Ornithose
      + Absence d'action sur les legionnelle
    - Infections d'inoculation
      + Lympho reticulite benigne
      + Pasteurelloses
      + Fievre boutonneuse mediterraneenne
      + Mycoplasme
      + Ureaplasma
      + Alternative aux beta lactamines en cas d'allergie pour la syphilis
    - Brucellose aigue septicemique ou focalisees
      + Association obligatoire a la streptomycine ou la rifampicine
      + Phenomene de reviviscence thermique au debut du traitement effet spink
        = Lie a la lyse bacterienne
    - Acne
      + Action anti infectieuse
      + Action anti inflammatoire
        = Activite anti lipasique
    - Paludisme a plasmodium falciparum
      + Association TSS de 2e generation a la quinine
      + Interet dans les ressitances a la mefloquine au sud est asiatique




























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